- Mióticos
- Antagonistas beta-adrenérgicos
- Agonistas adrenérgicos (a2 Agonistas)
- Inhibidores de la anhidrasa carbónica (IAC)
- Prostaglandínicos
- Agentes hiperosmóticos
- Neuroprotectores
Mióticos
Acción
- Parasimpaticomiméticos (directos): actúan estimulando directamente los receptores muscarínicos
- Anticolinesterásicos (indirectos): actúan inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa
Contraindicaciones
Los mióticos están contraindicados donde la constricción de la pupila es indeseable, como:
- Iritis aguda
- Glaucoma neovascular
- Hipersensibilidad al medicamento
Efectos adversos
- Miosis con la consecuente disminución de visión nocturna, disminución de visión en personas con cataratas y contracción del campo visual
- Espasmo de acomodación con miopía inducida especialmente molesta en jóvenes
- Cefalea frontal
- Efectos sistémicos como sudoración e hiperactividad gastrointestinal que son muy poco frecuentes.
Parasimpáticomimeticos (colinérgicos)
Acción directa
Actúan sobre la porción longitudinal del músculo ciliar, desplazando el espolón escleral y el trabéculo filtrante, mejorando la facilidad de salida del humor acuoso por el canal de Schlemm, o sea, por la vía convencional. Producen miosis.
Medicamentos
- Pilocarpina
Presentaciones:
– Pilocarpina 1 %
– Pilocarpina 2 %
– Pilocarpina 4 %
– Pilogel 4 %: envase de 5 gramos del gel
Posología:
– Aplicar 1,5 cm. de gel en el saco conjuntival una vez al día (al acostarse)
– Una gota, 3-4 veces al día
- Carbachol
Agonista colinérgico con acción muscarínica y nicotínica, usado principalmente como miótico en el glaucoma
- Aceclidina
Posología:
Una gota tres veces al día
Presentación:
Gotas 2 % Cada frasco de 10 ml contiene clorhidrato de aceclidina al 2 %
Inhibidores de la colinesterasa (tópicos)
Acción indirecta
- Fisostigmina
- Neostigmina
- Demecario
- Yoduro de ecotiofato
- Isofluorofato
Causan miosis, aumentan el drenaje de humor acuoso, causan acomodación
Antagonistas beta-adrenérgicos (Beta-bloqueadores)
Han sido los fármacos de elección. Más de 20 años de experiencia. Efectivos y relativamente seguros
Mecanismo de acción
- Bloqueo de receptores ß1 ß2
- Producen reducción de la producción de humor acuoso por el cuerpo ciliar
- Reducción de la PIO: 30%
Medicamentos
No selectivos (ß1 ß2)
- Timolol 0.1%, 0,25%, 0.5%
- Carteolol 2%
- Levobunolol 0.25%,0.5%
- Metipranolol 0.3%
Posología:
2 veces al dia
Efectos oculares colaterales:
– Ardor
– Hiperemia conjuntival
– Queratopatía punteada superficial
– Anestesia corneal
– Reduce la producción de lágrimas
Efectos sistémicos colaterales:
– Bradicardia
– Disminuye la contractilidad cardíaca
– Broncoespasmo (Apnea en neonatos)
– Disminuye la tolerancia al ejercicio
– Enmascaramiento de hipoglucemia
– Aumenta la TG/HDL séricos
– Depresión e impotencia/ Miastenia Gravis
Contraindicados:
– Bradicardia
– Insuficiencia cardíaca congestiva
– Bloqueo cardíaco
– EPOC
– Asma
– Depresión
– Miastenia Gravis
Selectivos (ß1)
- Betaxolol 0.25%,0.5%
- Levobetaxolol 0.5%
Posología:
2 veces al dia
(Por su selecividad, no están contraindicados en las cardiopatias ni en la EPOC)
Agonistas adrenérgicos (a2 Agonistas)
Acción
Aumentan el drenaje del humor acuoso y disminuyen su producción
Medicamentos
- Epinefrina
- Clonidina (0.125%)
- Apraclonidina (0.5% – 1%)
- Brimonidina (0.2%)
Efectos colaterales:
– Midriasis
– Retracción palpebral
– Hiperemia ocular y palpebral
– Alergia ocular
– Sequedad de la boca y nariz
– Adrenocromos
– Taquifilaxis
No efecto adverso cardiovascular
- Brimonidina 0.2%.
– Ocasiona reducción en producción de H.A.
– Aumenta el flujo uveo-escleral
– Neuroprotección
Eficacia:
– Reducción en 20% de valor inicial
– Igual de efectivo que timolol 0.5% a las 2h pero no durante el día
– No taquifilaxia
Nueva formulación (0.15%) Alphagan-P
Efectos secundarios:
Oculares
– Alergia 9.6-14%
– Picor 10-29%
– Queratitis 4-8%
– Hiperemia 7-26%
– Uveítis
Sistémicos
– Sequedad de boca 1.4- 30%
– Fatiga 3-15%
– Dolor de cabeza 18%
– Soñolencia 2-10%
Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Acción
Disminuyen la formación de humor acuoso
Medicamentos
– Sistémicos:
- Acetazolamida
- Metazolamida
– Tópicos:
- Dorzolamida 2% (trusopt)
- Brinzolamida 1% (azopt)
Acetazolamida
– Posología : 250 mg tres veces al día
– Presentación : tabletas de 250 mg, bulbos de 500 mg
– Contraindicaciones:
- Acidosis hiperclorémica preexistente.
- Insuficiencia renal.
- Embarazo y mujeres en período de lactación.
Uso con precaución en pacientes cirróticos.
Dorzolamida 2 % (Trusop)
– Reducción de la PIO: 16 al 20%
Efectos colaterales:
- Ardor
- Prurito
- Alergia
- Sabor amargo
- Queratitis punteada superficial
No efectos adversos cardiopulmonares
Posología:
– Monoterapia: 2 ó 3 veces al día
– Combinada: 2 veces al día
Brinzolamida 1% (Azopt)
Presentación:
Frasco de 5 ml que contiene suspensión de brinzolamida
Posología:
– Monoterapia: 2 ó 3 veces al día
– Combinada: 2 veces al día
Análogos de las prostaglandinas
Acción
Aumentan el drenaje uveoescleral del acuoso
- Latanoprost 0.005% (Xalatán)
– Reducción de la PIO: similar a los betabloqueadores
– Posología: 1 vez al día
Efectos colaterales
- Sensación de cuerpo extraño
- Hiperemia conjuntival
- Erosión epitelial punctata
- Alteraciones en el color del iris
- Engrosamiento y aumento del número de pestañas
- Pigmentación iridiana
- No modifica permeabilidad de la barrera hematoacuosa
No efectos adversos cardiopulmonares
- Unoprostona isopropílica (Réscula 0.12%)
(Derivado de un metabolito de la prostaglandina)
Acción:
– Incrementa la salida del acuoso por vía uveoescleral
– Reducción de la PIO similar a los betabloqueadores
Posología: 2 veces al día
Efectos colaterales:
- Hiperemia conjuntival
- Prurito
- Ardor
No efectos cardiopulmonares mejora flujo sanguíneo ocular
- Travoprost (travatan 0.004%)
(Agonista de prostaglandinas FP)
Acción:
– Incrementa la salida del acuoso por vía uveoescleral
– Reducción de la PIO: 27 al 33%
Posología: 1 vez al día por la noche
(Particularmente efectivo en pacientes negros)
Efectos colaterales:
– Hiperemia conjuntival
– Crecimiento de las pestañas
– Aumento de pigmentación del iris
Bimatoprost (Lumigan 0.03%)
(Análogo estructural de la prostaglandina AGN 192024)
Acción:
Incrementa la salida del acuoso por vía uveoescleral
Reducción de la PIO: 26%
Posología: 1 vez al día
Efectos colaterales:
– Hiperemia conjuntival
– Crecimiento de las pestañas
Agentes hiperosmóticos
Mecanismo de Acción
Reducen la PIO por extracción de agua del vítreo hacia los vasos sanguíneos al aumentar la osmolaridad sanguínea.
Indicación:
Se indica sobre todo en situaciones en que necesitamos un descenso rápido de la PIO como en el glaucoma agudo de ángulo cerrado y en hipertensiones oculares agudas postoperatorias.
Agentes:
- Manitol al 20% que se administra intravenoso a una dosis de 1-2 gr/kg de peso a pasar en unos 45 minutos.
- Glicerol, se da vía oral en solución al 50 % a una dosis de 1-2 gr/kg de peso
- Isosorbide en solución al 45 % que también se administra vía oral a la misma dosis.
Precauciones:
El principal inconveniente es la posibilidad de sobrecarga cardiocirculatoria por lo que se administrará con mucha precaución en cardiópatas y nefrópatas.
Asociación efectiva
- Mióticos
- IAC
- a2 agonistas
- Prostaglandinas
Conclusión
Para cada paciente existe un mejor fármaco inicial y una asociación farmacológica más conveniente
Asociación medicamentosa
Requisitos:
- Diferentes mecanismos de acción
- Asequible económicamente
- Adecuado posológicamente
- Efectos secundarios mínimos
- Que disminuya la PIO para evitar progresión
Neuroprotectores
Son sustancias que aumentan la supervivencia neuronal o sus mecanismos de protección, disminuyendo la apoptosis
La muerte y daño de las CGR es causada por diversos factores:
- Trauma mecánico
- Bloqueo del transporte axoplásmico
- Isquemia crónica
- Toxinas metabólicas
- Influencia genética
- Fenómenos inmunes
La terapia neuroprotectora incluye neutralizar los mediadores de la toxicidad
– Bloqueadores de los canales del calcio
– Inhibidores de la liberación de glutamato
– Inhibidores de la oxido nítrico sintetasa
– Aumentar la resistencia neuronal a factores de riesgo internos y externos