Un equipo internacional dirigido por investigadores espa\u00f1oles ha descubierto un nuevo tipo de f\u00e1rmaco con un potente efecto antitumoral en modelos animales de c\u00e1ncer colorrectal y melanoma. Varias compa\u00f1\u00edas se han interesado en el compuesto para estudiar sus posibles aplicaciones como terapia antitumoral en humanos.
\nSeg\u00fan describen en el estudio publicado en Cancer Cell, los cient\u00edficos han identificado una mol\u00e9cula, DEL-22379, que logra causar la muerte de las c\u00e9lulas tumorales, seg\u00fan explica el director del estudio, Piero Crespo, investigador del CSIC en el Instituto de Biomedicina y Biotecnolog\u00eda y de Cantabria.
\n\u201cHasta la fecha, se ha comprobado la eficacia de DEL-22379 en modelos animales de c\u00e1ncer de colon y de melanoma, pero tambi\u00e9n se ha empezado a ensayar para c\u00e1ncer de tiroides, pulm\u00f3n y p\u00e1ncreas\u201d, a\u00f1ade.
\nEn el desarrollo de los c\u00e1nceres tiene una importancia crucial la ruta bioqu\u00edmica RAS-ERK: \u201cAproximadamente el 50% de los tumores humanos portan mutaciones en alg\u00fan componente de la ruta bioqu\u00edmica RAS-ERK, a trav\u00e9s de la cual las c\u00e9lulas regulan su proliferaci\u00f3n\u201d, asegura Crespo.<\/p>\n
\u201cEsta ruta, constituida por cuatro prote\u00ednas, en condiciones normales se pone en funcionamiento en respuesta a se\u00f1ales extracelulares que dictan a las c\u00e9lulas cu\u00e1ndo y cu\u00e1nto deben proliferar. Las cuatro prote\u00ednas se activan una a otra, secuencial y sucesivamente, acoplando una cadena de transmisi\u00f3n, a trav\u00e9s de la cual se ponen en funcionamiento los mecanismos necesarios para la proliferaci\u00f3n celular\u201d, agrega.
\nSeg\u00fan detalla, \u201cen las c\u00e9lulas tumorales, las mutaciones en alguno de los componentes de la ruta RAS-ERK hacen que, en ausencia de se\u00f1ales extracelulares, dicha cadena de transmisi\u00f3n est\u00e9 activada de forma aberrante, constantemente, por lo que las c\u00e9lulas proliferan descontroladamente\u201d.
\nLas compa\u00f1\u00edas farmac\u00e9uticas llevan 25 a\u00f1os buscando mol\u00e9culas que puedan inhibir la actividad de alguno de los componentes de dicha ruta para atajar la proliferaci\u00f3n de c\u00e9lulas tumorales. \u201cFruto de esa investigaci\u00f3n son una serie de f\u00e1rmacos utilizados actualmente en el tratamiento de varios tipos de tumores, con efectos menos exitosos de los que cab\u00eda esperar\u201d, se\u00f1ala.
\nNuevo concepto
\nLa estrategia dise\u00f1ada por el equipo de Crespo es muy diferente: no busca inhibir la actividad de los componentes sino hallar un compuesto que rompa el flujo de se\u00f1ales por la ruta RAS-ERK, desacoplando interacciones moleculares en alg\u00fan punto clave de la cadena de transmisi\u00f3n. Esto es lo que logra la mol\u00e9cula DEL-22379, que evita la asociaci\u00f3n (dimerizaci\u00f3n) entre dos prote\u00ednas ERK.
\nEn estos momentos, el CSIC trabaja en la patente de derivados de DEL-22379. Diversas compa\u00f1\u00edas se han interesado en el compuesto para determinar si dicho compuesto, o sus derivados mejorados, pueden ser utilizados como terapia antitumoral en humanos.
\nSin embargo, Crespo es cauto: \u201cel 80% de los compuestos antitumorales descubiertos fracasa en el paso de animales de laboratorio a humanos\u201d. \u201cNo obstante, aunque as\u00ed fuese, la importancia de este hallazgo reside en el concepto, mucho m\u00e1s que en el compuesto en s\u00ed\u201d.
\n\u201cHay centenares de interacciones prote\u00edna-prote\u00edna con potencial de ser utilizadas como dianas antitumorales. Esperamos que nuestro trabajo sirva de inspiraci\u00f3n para que otros cient\u00edficos se interesen en otras interacciones de este tipo en la b\u00fasqueda de nuevos abordajes para combatir el c\u00e1ncer\u201d. \u201cHemos abierto un nuevo camino\u201d, concluye.
\nReferencias:
\nHerrero, A. et al. \u201cSmall Molecule Inhibition of ERK Dimerization Prevents Tumorigenesis by RAS-ERK Pathway Oncogenes\u201d Cancer Cell. Doi: 10.1016\/j.ccell.2015.07.001
\nFuente: Agencia Sinc
\n20\/08\/2015<\/p>\n","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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